Clofaziminum [INN-Latin]

• Antimycobacterials
• Leprostatic Agents
• Dyes
• Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal
• ATC:J04BA01

• Chlofazimine
• Clofazimina [INN-Spanish]
• Clofazimine [USAN:BAN:INN]
• Clofaziminum [INN-Latin]
• Lampren
• Lamprene

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C₂₇H₂₂Cl₂N₄

http://www.rxlist.com/cgi/generic3/clofazimine.htm

Clofaziminum_[INN-Latin] FDA

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473.396 g/mol

210-212 ^oC

0,225 mg / L (prácticamente insoluble)

Solid

7.132

Cápsula (50 mg)

Para el tratamiento de la lepra lepromatosa, incluyendo la lepra lepromatosa resistente a la dapsona y la lepra lepromatosa complicado por el eritema nudoso leproso.

Clofazimina ejerce un efecto bactericida lento de Mycobacterium leprae (bacilo de Hansen). Clofazimina inhibe el crecimiento de micobacterias y se une preferentemente al ADN de micobacterias. La clofazimina también ejerce propiedades antiinflamatorias en el control de eritema nudoso leproso reacciones. La clofazimina es altamente lipofílico y tiende a ser depositados principalmente en el tejido graso y en las células del retículo endotelial del sistema. Es absorbido por los macrófagos en todo el cuerpo. La medición de la concentración inhibitoria mínima (CIM) de la clofazimina en contra de bacilos de la lepra in vitro aún no es factible. En la almohadilla plantar del ratón sistema, la multiplicación de M.leprae es inhibida por la introducción de 0,0001% - 0,001% clofazimina en la dieta. A pesar de matar a las bacterias pueden comenzar poco después de comenzar la droga, no se puede medir en tejidos biopsia de pacientes para los estudios del ratón pata hasta aproximadamente 50 días después del inicio del tratamiento.

La absorción varía entre 45 y 62% tras la administración oral en pacientes con lepra. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. Alimentos aumenta la biodisponibilidad y la velocidad de absorción.

Oral, conejo: LD50 = 3,3 g / kg, ratón oral, LD50 => 4 g / kg. Severos síntomas abdominales han obligado a laparotomía exploratoria en algunos pacientes en tratamiento con clofazimina. En raras ocasiones, han incluido esplénica infarto, obstrucción intestinal y hemorragia gastrointestinal. Se han reportado muertes, a raíz de graves síntomas abdominales.

Patients should be warned that Lamprene may cause a discoloration of the skin from red to brownish-black, as well as discoloration of the conjunctivae, lacrimal fluid, sweat, sputum, urine, and feces. Patients should be advised that skin discoloration, although reversible, may take several months or years to disappear after the conclusion of therapy with Lamprene.

Patients should be told to take Lamprene with meals.

Micobacterias